免疫相關單株抗體藥物表列出來的是自己在2021年複習這類藥物時

有更新到的資料,因為單株抗體藥物日新月異,若有更新的藥物可能會沒有整理到,

再請包涵。

 

之後有空時會再重新整理更新版本。

 

 

藥名

機轉

Ustekinumab

(Stelara®)

喜達諾注射液

Ustekinumab是一種可對抗IL-12IL-23p40次單元的人類IgG1κ單株抗體,亦可抑制Th1

(p40IL-12IL-23共用的)

Dupilumab

(Dupixent®)

杜避炎

是一種IgG4人類單株抗體,能專一性地結合IL-4IL-13受體複合體上的IL-4Rα次單位,進而抑制IL-4IL-13的訊息傳遞。

Etanercept

(Enbrel®)

恩博

BIW

Anit TNF-α

 

Etanercept 亦可能會調節被TNF誘發 (或調節) 的更下游分子 (如:cytokines、附著分子或蛋白酵素)所控制的生物反應。

Adalimumab

(Humira®)

復邁

QOW

Anit TNF-α

Golimumab

(Simponi®)

欣普尼

Q4W,SC

Anit TNF-α

Certolizumab

(Cimzia®)

欣膝亞注射液

Anit TNF-α

ggimab

(Remicade®)

類克

IV

Anti TNF-α

Abatacept

(Orencia®)

恩瑞舒

Target: T cell (CTLA4 又稱CD152)

Abatacept是一種選擇性協同刺激調節劑,藉與CD80CD86結合而抑制T細胞(T淋巴細胞)活化,進而阻斷與CD28交互作用。這種交互作用提供完全活化T淋巴細胞所需要的協同刺激信號。被活化的T淋巴細胞與類風濕性關節炎(RA)的致病機制有牽連,也見於RA患者的滑膜。

Abatacept會減少T細胞增生,並抑制發炎物質如腫瘤壞死因子α (TNFα)、抗原特異性干擾素γ與介白素-2(IL-2)、介白素6 (IL-6) 等細胞激素的製造,減少抗膠原蛋白抗體的製造,下降血清中可溶性介白素2受體(sIL-2R)、類風濕因子(RF)C反應蛋白(CRP)、基質金屬蛋白酶-3 (matrix metalloproteinase-3MMP3)濃度,進一步抑制破壞關節的發炎反應。

CTLA4會與CD80, CD86結合,抑制T cell 活化

Ipilimumab

(Yervoy)

益伏

Ipilimumab是重組人類單株抗體,會與細胞毒性T淋巴細胞相關抗原 4(CTLA-4)結合。CTLA-4T細胞活性的負向調節因子。

Ipilimumab可以與CTLA-4結合,阻斷CTLA-4與配體CD80/CD86的交互作用。目前已知阻斷CTLA-4可增強T細胞 的活化及增生,包含腫瘤浸潤T作用細胞的活化和增生。

抑制CTLA-4訊號傳遞也會降低調節性T細胞的功能,促使T細胞的反應性全面增加,包括抗腫瘤免疫反應,達到治療癌症的效果,這是一種新型態的免疫檢查點抑制劑(Immune checkpoint inhibitor)治療。

 

Tocilizumab

(Actemra®)

安挺樂

Target: IL-6

Tocilizumab 可與可溶性及嵌附於膜上的兩種IL-6 接受體(sIL-6RmIL-6R)進行結合,並顯示可抑制IL-6 藉由這些受體所調節的訊號傳遞。

IL-6 為一種多效促發炎細胞激素,由T 細胞、B細胞、淋巴球、單核球及纖維母細胞釋出。

IL-6 已證實與T細胞活化、促進免疫球蛋白分泌、啟動急性期之肝臟蛋白質合成,以及刺激造血前驅細胞增生與分化等多種生理反應有關。

Rituximab

(MabThera®)

.莫須瘤

 

Anti-CD20

 

CD20主要表現於pre-B到分化完全的B淋巴球細胞, 但最終分化的漿細胞卻不表現此分子。目前對CD20的功能並不完全瞭解,但卻能利用此分子做為標靶,以莫須瘤攻擊惡性B淋巴球細胞。莫須瘤能有效殺死癌細胞的機制,主要是引發抗體依賴型細胞毒殺作用與補體毒殺作用,利用體內免疫系統,攻擊被莫須瘤所辨識的癌細胞。

 

Obinutuzumab

(Gazyva)

癌即瓦注射劑

Anti-CD20

Obinutuzumab 是一種單株抗體,可鎖定表現在前驅B 淋巴球與成熟B 淋巴球表面的CD20抗原。當結合至CD20 時,obinutuzumab 會藉由(1)免疫作用細胞參與、(2)直接活化細胞內死亡訊息傳遞途徑(直接細胞死亡)/(3)活化補體串聯反應,來調控B 細胞溶解作用。免疫作用細胞的機轉包括抗體依賴性細胞毒性(ADCC)與抗體依賴性細胞吞噬作用(ADCP)

Tofacitinib

(Xeljanz®)

捷抑炎

Janus激酶(JAK)抑制劑。

JAKs屬於細胞內酵素,會將細胞激素與接受體在細胞膜上發生作用所產生的訊息傳送出去,本品可經由抑制JAK而調節(modulate) 細胞激素引發之訊息傳遞。

註:目前唯一小分子口服劑型的Januskinase (JAK激酶) 抑制劑

Baricitinib

(Olumiant®)

愛滅炎膜衣錠

Baricitinib為選擇性和可逆的JAK 1JAK2抑制劑。

 

Baricitinib透過部分抑制JAK1JAK2的酵素活性減少STAT的磷酸化及活化,進而來調節訊息傳遞途徑。

Upadacitinib

(Rinvoq®)

銳虎持續性藥效錠

JAK1抑製劑

(JAK1選擇性較高)

15毫克 QD

Peficitinib

(Smyraf®)

施覓福膜衣錠

50毫克

JAK inhibitor

Belimumab

(Benlysta®)

奔麗生

阻斷 B 淋巴細胞刺激器 (B lymphocyte stimulatorBLyS) 蛋白的活性。這種蛋白能夠活化 B 細胞而產生自體抗體 (針對自身的抗體)

Risankizumab

(Skyrizi)

喜開悅 75mg針筒裝注射劑

Risankizumab 是一種人類免疫球蛋白 G1 (IgG1) 單株抗體,會與 IL-23 細胞激素的 p19次單元以高度親和力選擇性結合,並抑制其與 IL-23 受體複合體的交互作用。IL-23 是一

種自然生成的細胞激素,並涉及發炎和免疫反應。IL-23 支持 Th17 細胞的發育、維持和活化,而此類細胞會產生 IL-17AIL-17F IL-22 以及其他促發炎細胞激素,並在乾癬等發炎性自體免疫疾病的發生過程中扮演關鍵角色。斑塊型乾癬病人的病灶皮膚中,IL-23

的表現量高於非病灶皮膚。Risankizumab 不會和與 IL-23 具有共同 p40 次單元的人類 IL-12 結合。

Guselkumab

(Tremfya®)

人類單株IgG1λ抗體(mAb)製劑,可選擇性地和IL-23 p19 次單元相結合,從而抑制其與

IL-23 接受體之交互作用。

Vedolizumab

(Entyvio)

安潰悠凍晶注射劑

Anti-integrin a4b7

Vedolizumab 是一種單株抗體,

會與 α4β7 整合蛋白結合,阻斷 α4β7整合蛋白和第一型黏膜地址素細胞黏合分子 (MAdCAM-1) 的交互作用,抑制記憶 T淋巴細胞穿越血管內皮進入發炎的胃腸道薄壁組織。

Eucilizumab

(Soliris®)

舒立瑞

Anti-Complement C5

Secukinumab

(Cosentyx®)

可善挺

SC

Secukinumab 選擇性地與IL-17A進行結合,有效緩解患者的乾癬症狀。

Brodalumab

(Lumicef®)

立美西膚皮下注射劑210毫克

Brodalumab是一種人類單株IgG2抗體,可選擇性地結合人類IL17RA,抑制其與細胞激素IL-17AIL-17FIL-17CIL-17A/F異質二聚體和IL-25的交互作用。IL-17RA是一種表現於細胞表面的蛋白質,是被多種IL-17家族細胞激素利用之受體複合物的一項必要組成。阻斷IL-17RA抑制IL-17細胞激素的誘導反應,包括前

發炎性細胞激素(proinflammatory cytokine)和趨化因子的釋放。

Ixekizumab

(Taltz®)

達癬治注射劑

Ixekizumab 為一種人源化IgG4 單株抗體,可選擇性的與細胞激素介白素17A (IL-17A)結合,並抑制其與IL-17 受體的交互作用。IL-17A 為一種自然形成的細胞激素,會參與一般的發炎與免疫反應。

Ixekizumab 可抑制促發炎細胞激素與趨化素的釋放。

Ibrutinib

(Imbruviaca®)

億珂膠囊

Ibrutinib是一種小分子的BTK抑制劑。Ibrutinib會與BTK活性部位中的半胱胺酸殘基(cysteine residue)形成一個共價鍵,進而抑制BTK的酵素活性。BTKB細胞抗原受體(BCR)及細胞激素受體之作用路徑的訊息傳導分子。BTK活化B細胞表面受體的訊息傳遞扮演重要的角色,是B細胞移動、趨化和黏附的必要物質。非臨床研究顯示,ibrutinib在體內會抑制惡性B細胞的增生與存活,在體外也會抑制細胞的移行作用與受質黏附作用。

 

 

因為這類藥物記憶不容易

自己有再整理一個簡易版的

也放上給大家參考

Target

Ingredients

Anti-CD20

 

Rituximab

Obinutuzumab

JAKI

 

Tofacitinib

Baricitinib(可用於COVID)

Upadacitinib

Peficitinib

Anti TNF-α

 

Etanercept

Adalimumab

Golimumab

Certolizumab

Infliximab

IL-12 + IL-23

Ustekinumab(作用於P40, P40IL-12, IL-23共用的)

IL-4 + IL-13

與過敏反應有關

Dupilumab

IL-6

Tocilizumab(可用於COVID)

IL-17

與乾癬有關

Secukinumab

Brodalumab

Ixekizumab

IL-23

Risankizumab

Guselkumab

此兩種藥物皆作用於P19

(only on IL-23)

T cell

Abatacept

BLys

Belimumab

Anti-integrin a4b7

Vedolizumab

Anti-Complement C5

Eucilizumab

BTK(Bruton’s tyrosine linase)

Ibrutinib

 

 

參考資料:

各藥物仿單

 

 

延伸閱讀

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