糖尿病藥物整理

 

最近有點空閒,

將原本比較凌亂的表格再排版了一次,

然後新增了最近很夯的善纖達(俗稱瘦瘦筆)

 

SGLT2 inhibitor(Sodium Glucose co-transporter inhibitor)

機轉:

抑制近端腎小管SGLT2再回收glucose,使glusoce從尿中排除↑

eGFR<45不建議使用

副作用:

酮酸中毒、泌尿道感染

SGLT2i在有臨床動脈硬化心血管疾病者可以減少主要心血管事件

學名

商品名

服用方式&劑量

注意事項

Canagliflozin

Canaglu® 可拿糖

100mg QD

早餐前or

1.增加生殖泌尿道感染的風險

糖尿病酮酸血症、脫水

*骨折、截肢 (canagliflozin)

(CREDENCE研究中未增加截肢風險)FDA拿掉仿單中截肢警語(2020/8)

2.優點:
體重↓

血壓↓

較少發生低血糖

減少心血管疾病

(除了Ertugliflozin)

Dapagliflozin

Forxiga® 福適佳

5-10mg QD

空腹or隨餐均可

Empagliflozin

Jardiance® 恩排糖

10-25mg QD

空腹or隨餐均可

Ertugliflozin

Steglatro® 穩適妥

5-15mg QD

空腹or隨餐均可

 

 

GLP-1 RA(Glucagon-like peptide 1 receptor agonist)

機轉:

GLP是腸泌素(Incretin)類荷爾蒙,由腸胃道的L細胞經食物刺激後所分泌。

GLP1會刺激胰臟胰島分泌胰島素以及抑制昇糖素、延遲胃排空以及降低食慾

副作用:

噁心嘔吐、腹瀉與頭暈;急性胰臟炎與腎功能惡化為罕見但嚴重的副作用

GLP-1藥物不可與DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑併用

★不可用於Type1 DM

體重↓

學名

商品名

使用方式&劑量

注意事項

Exenatide

Byetta® 降爾糖(短效)

5-10mg BID SC

早、晚餐前1hr

主要經腎排除,重度腎功能不全不可用

Bydureon® 穩爾糖(長效)

2mg QW

Lixisenatide

Soliqua®爽胰達

(lixidenatide 50ug+

Insulin glargine 100IU)

Soliqua 建議於餐前 1 小時內注射,每日一次

每日最高劑量為 insulin glargine 40 units + lixisenatide 20 μg

應注射於腹部、上臂或大腿的皮下。

Liraglutide

Victoza® 胰妥善

0.6-1.8 mg SC QD

(最大劑量:1.8 mg/day)

用於已有心血管疾病的Type2 DM病人,可降低發生主要心血管事件 (MACE:包括心血管疾病死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中風)之風險

Saxenda® 善纖達

 

目前台灣核准用於體重控制。

0.6~3mg SC QD

(以每週為單位慢慢調整劑量)

禁忌:

(1)禁用於個人或是家族有甲狀腺髓質癌 (Medullary thyroid carcinoma, MTC)病史的病人,以及有第 2 型多發性

內分泌腫瘤綜合症病人。

(2)禁用於曾經對 liraglutide 或其任何賦形劑過敏者。使用 Liraglutide 曾通報嚴重過敏反應,包括急性

過敏性反應(anaphylactic reaction)及血管性水腫。

Dulaglutide

Trulicity® 易周糖

1.5 -3 mg QW SC

用於type2DM且已有心血管疾病或多項心血管風險因子的病人,可降低重大不

良心血管事件的風險


甲狀腺 C 細胞腫瘤的風險、胰臟炎。

Semaglutide

Ozempic® 胰妥讚

0.25mg QW SC

四周後可調升至0.5mg QW SC

無改善可使用至

1mg QW SC

甲狀腺 C 細胞腫瘤的風險

 

 

 

TZD(Thiazolinedione)

機轉:

活化peroxisome proliferators-activated receptor-gamma (PPARγ)影響葡萄糖及脂質之基因轉錄而增強周邊組織對胰島素敏感性並抑制肝臟糖質新生(gluconeogenesis);部份活化PPARα,具類似Fibrate類藥物之降血脂作用。

副作用:

體液滯留

水腫

體重↑

學名

商品名

使用方式&劑量

注意事項

Pioglitazone

Actos®愛妥糖

Piozon降糖皮爾

Glitis泌特穩

Anxotos安索糖

15-30mg QD

(Max. 45mg)

不建議使用於有心臟衰竭症狀之病人

Rosiglitazone

Avandia®梵帝雅

Vidya 維蒂亞

4-8mg1-2次投與

不建議使用於有心臟衰竭症狀之病人

Biguanide

機轉:

促進細胞對葡萄糖之利用

減少肝臟的葡萄糖新生(抑制肝臟糖質新生)

減少腸道吸收葡萄糖

增加胰島素的敏感性來降低血液中的葡萄糖

★不會造成低血糖

體重↓

副作用:乳酸中毒(因抑制糖質新生,使乳酸無法被消耗使用)

(乳酸中毒症狀:疲倦嗜睡、全身無力、肌肉痠痛、呼吸困難、畏寒、眩暈、全身不適、突然的胃腸不舒服,嚴重者可能出現意識障礙、血壓下降、心跳減慢甚至昏迷等等,有致命危險)

Metformin

Uformin 克糖錠

Glubin 利糖平

500mg TID

(Max dose 3000mg/day)

若為緩釋劑型,建議2000mg/day

eGFR<30ml/min

不可使用

eGFR:30-45ml/min

減量使用

1.具有長期安全性及心血管保護。

2.eGFR<30ml/min

不可使用

3.可能有腸胃道副作用

4.可能使B12缺乏

DPP-4 inhibitor

機轉:

經由抑制DDP-4以延長體內GLP-1&GIP作用時間,調節體內葡萄糖平衡

副作用:

血管性水腫、頭痛、腸胃不適、關節痛、急性胰臟炎、鼻咽炎、泌尿道感染

★不會增加體重、不會產生低血糖

學名

商品名

使用方式&劑量

注意事項

Sitagliptin

(孕:B)

Januvia 佳糖維

100mg QD

eGFR:30-50ml/min

→50mg QD

eGFR <30ml/min

25mg QD

1.不可用於第一型DM

2.不易產生低血糖

3.可與食物併服或空腹

★心血管證據:

可與雙胍類、SUTZD合併使用,不會增加心血管疾病的發生率。

個別藥物對心臟衰竭風險的影響如saxagliptin,仍待後續研究釐清

Saxagliptin

Onglyza 昂格莎

2.5-5mg QD

(肝腎不需調劑量)

Vidagliptin

Galvus 高糖優適

50mg BID

若與SU併用

只需50mg QD

★需monitor 肝功能

Linagliptin

可能有關節痛、背痛、頭痛或鼻咽炎的情形

Trajenda 糖漸平

5mg QD

Alogliptin

Nesina 耐適糖

通常25mg QD

腎功能不良需調整dose

eGFR (mL/min)

15-30:

6.25mg QD

30<60:

12.5mg QD

 

 

 

補充:

血管性水腫:

血管性水腫是一種突發性的深部皮膚或黏膜水腫。血管通透度大幅增加,讓液體從血管滲透到組織內,即造成水腫。

造成血管性水腫的原因很多,包括感染、食物、藥物等等,通常將血管性水腫根據病因學分成:

 

(1) 巨細胞活化型 (mast cells activation):包括過敏反應,例如IgE相關的過敏反應、直接刺激巨細胞、NSAIDs或Aspirin等等。

 

(2) 緩動素生成型 (generation of bradykinin):最著名的就是降血壓藥品ACEI引起的血管性水腫,另一個曾經被提到的是口服降血糖藥品DPP-抑制劑。

 

(3) 機轉未明型 (unknown mechanisms):例如感染、鈣離子阻斷劑或其他藥品引起的,甚至是嗜伊紅性球過多症候群 (Hypereosinophilic syndrome) 等等

 

★可能引起血管性水腫之藥物:

ACEI、DPP-4 inhibitor、Alteplase、Sterptokinase、CCB、Aspirin、NSAID

 

 

Insulin

 

Onset time/duration

學名

商品名

注意事項

Rapid

大多於飯前15min給藥

15min/3-5hr

Insulin aspart

Novorapid®諾和瑞諾易筆

澄清無色注射溶液

Insulin lispro

Humalog®50

優泌樂

(50% Lispro+

50%Lispro protamine)

Lispro protamine作用時間與NPH類似

白色suspension

Insulin glulisine

Apidra®

愛胰達

澄清無色液體

(可與NPH混和)

Short

30min/8hr

Regular insulin

(RI)

Actrapid®

愛速基因

澄清無色液體

Humulin R

優泌林 R

Intermediate

 

2~4hr/16hr

NPH

Humulin N

優泌林 N

白色懸浮液

Humulin70/30

(NPH 70/RI30)

優泌林70/30

Insulatard®

因速來達

白色混濁懸浮液

long

 

 

1~2hr/24hr

Insulin detemir

Levemir

瑞和密爾

澄清無色液體

 

副作用:

低血糖、水腫、脂肪代謝障礙、過敏症

Insulin glargine

Lantus

蘭德仕

100 IU/ml

Toujeo

糖德仕

300 IU/ml

 

Sulfonylurea

機轉:

阻斷β-cellATP依賴性K+ 通道,使β-cell去極化,產生脫顆粒作用,釋放胰島素 (major)

★必須在胰臟仍有分泌胰島素功能時才有作用

副作用:

體重↑、低血糖反應、噁心腹瀉、皮疹發熱、血球減少、眩暈、肝損害

G6PD缺乏不可用Sulfonylurea

★與酒精併用可能產生Disulfiram-like reaction

學名

商品名

用法用量

注意事項

Tolbutamide

Tolbutamide吐魯必他胺錠

1-2 g/day

Max.3g day

Onset: 1 hr.

Duration: 6-24 hr

Chlorpropamide

Litangen理糖淨錠(250mg)

100-500mg/day

Onset: 1 hr.

Duration: 24 hr.

Glibenclamide

(Glyburide)

Gliben固利康

Diabitin血糖平

Gleuton固尿糖

Gliucon泌優康

5mg BID

Max. 20mg/day

1.Should be taken with food. Breakfast or the 1st main meal of the day

2.Increased hypoglycaemic action with alcohol.

Glipizide

Gliglucon克醣錠

Glutrol利糖妥

Glidiab泌樂得

Glipizide泌得讚(5mg/tab)

2.5-20mg/day

2-3

Gliclazide

Diamicron岱蜜克龍

Gluzide格汝唐

Gliclax糖立清(持續釋放錠)

Kludone速糖淨

一般劑型:

40-320mg/day

持續釋放:

30-120mg/day

Gliquidone

Glunormal優糖錠

45-60mg/day in divide dose

Max.180mg/day

Glimepiride

Glusafe醣安

Glimaryl革理蔓

Amepiride欣益糖

Amaryl瑪爾胰

 

 

4mg/day

Max. 6mg/day

 

Alpha-glucosidase inhibitors

機轉:

可逆性的抑制腸道黏膜上所鍵結的alpha-glucosidase,延緩寡醣與雙醣分解,減緩葡萄糖吸收進入血液的時間,達到降血糖作用。

Miglitol併用其他藥品可能造成低血糖,若發生低血糖時,不能補充雙醣,要直接給葡萄糖

學名

商品名

用法用量

注意事項

Acarbose

Taglu 助療醣

Acarose 降醣佳

Deglu 抵克醣

Glucobay 醣祿

50-200mg TID

須在用餐前以少量液體,整顆吞服或用餐時與前數口食物一起咬碎吞下。

Miglitol

Migbose麥若醣

Myglin喜止醣

100mg TID 隨餐

Miglitol有些微的乳糖抑制作用,但是不會造成乳糖不耐症。

 

Megnitinide

機轉:

與胰島β細胞膜36kD特異蛋白結合,使K+通道關閉而促進胰島素分泌。

副作用:

低血糖(視力模糊、冒冷汗、膚色蒼白、嗜睡)、腹部疼痛、腹瀉

★乙型阻斷劑 (β-blocking agents)可能會遮蔽低血糖的症狀

Repaglinide

Repaglinide柔醣錠

Novonorm諾和隆錠

初劑量1mg

Max. 4mg/16mg/day

SU相比較少出現低血糖反應

Mitiglinide

Glufast快如妥錠

10mg TID

 

 

根據2020年台灣糖尿病醫學會guideline

★心血管benefit:

Metformin

SGLT2-inhibitor: Canagliflozin, Dapagliflozin, Empagliflozin

GLP-1 RA: Liraglutide, Dulaglutide

★Kidney Benefit:

SGLT2-inhibitor

GLP-1 RA

★減重:

GLP-1 RA, Acarbose, SGLT2-inhibitor

 

 

 

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