★首先複習GnRH與FSH、LH、estrogen、progesterone關係:

 

下視丘分泌GnRH促腦下垂體前葉釋放LH、FSH

LH、FSH再作用於標的腺體(卵巢)→使濾泡成熟

卵巢分泌Estrogen、Progesterone、Testosterone→作用於子宮或其他地方

 

卵巢分泌的激素再負回饋於下視丘與腦下垂體前葉

 

 

1. 避孕藥的作用機轉:抑制下視丘分泌GnRH

 

Estrogen:

 

抑制FSH,穩定內膜、預防突破性出血

 

Progesterone:

 

抑制LH→抑制排卵、子宮頸黏液變厚防止精蟲穿透,使內膜不易著床

 

 

2. 避孕藥的吃法:

  (1)21顆包裝:月經週期來的第一天開始吃(第1-5天都可,通常為第一天),

                         吃21天停藥7天,通常月經於停藥期間來潮

  (2)28顆包裝(24+4or21+7):月經週期第一天開始吃,無停藥期,月經來時一樣持續吃

 

 

3.避孕藥禁忌症:

 

(1)年紀≧35y/o且抽菸每天≧15 枝

(2)多個心血管風險因子(如高血壓,年紀大,抽菸,糖尿病)

(3)高血壓 (收縮壓 ≥160 mmHg 或舒張壓 ≥100 mmHg)

(4)靜脈血栓(Venous thromboembolism)

(5)已知易致血栓之體質(Known thrombogenic mutations)

(6)已知缺血性心臟病(Known ischemic heart disease)

(7)中風史(History of stroke)

(8)複雜性瓣膜性心臟病 Complicated valvular heart disease (pulmonary hypertension, risk for atrial fibrillation,

                                      history of subacute bacterial endocarditis)  

(9)SLE (positive or unknown antiphospholipid antibodies)

(10)有前兆之偏頭痛(Migraine with aura at any age)

(11)乳癌(Breast cancer)

(12)肝硬化(Cirrhosis)

(12)肝腫瘤(Hepatocellular adenoma or malignant hepatoma )

 

4.市面常見事前避孕藥

 

  

商品名

一盒顆數

黃體素成分

雌激素成分

適應症

第三代

 

美適儂 Mercilon®

21

Desogestrel 0.15mg

Ethinyl estradiol  0.02mg

避孕

母扶樂 Marvelon®

21/

21+7

Desogestrel 0.15mg

Ethinyl estradiol 0.03mg

口服避孕藥

祇麗安 Gynera®

21

Gestodene 0.075mg

Ethinyl estradiol 0.03mg

口服避孕藥

玫麗安 Meliane®

21

Gestodene 0.075mg

Ethinyl estradiol 0.02mg

避孕

第四代

 

悅己 Yasmin®

21

Drospirenone 3mg

(DRSP)

Ethinyl estradiol 0.03mg

口服避孕藥

悅姿 Yaz®

(愛薇)

24+4

Drospirenone 3mg

(DRSP)

Ethinyl estradiol 0.02mg

1.避孕

2.治療有避孕需求且選擇使用口服避孕藥的婦女之中度痤瘡

黛麗安 Diane®

21

Cyproterone acetate 2mg (CPA)

Ethinyl estradiol 0.035mg

用於生育年齡婦女治療中度至重度且對雄性素敏感(不論有/無皮脂溢出)的痤瘡和/或多毛症,或限於前述情形之避孕用。用於痤瘡的治療,應於局部治療或全身抗生素治療失敗時才可使用。

本品也是一種荷爾蒙避孕藥,該品雖具避孕之作用,但不可單獨用於避孕之目的,亦不應與其他荷爾蒙避孕藥併用。

愛斯麗安 Esdian®

21

Cyproterone acetate 2mg(CPA)

Ethinyl estradiol 0.035mg

痤瘡、皮脂溢出、多毛症及婦女有前述症狀的避孕用

  

 

 

  5.各代黃體素比較表  

   

 

黃體素活性

progestogenic

雄化活性

Androgenic

抗雄性素

Anti-androgenic

抗礦物質皮質酮

anti-aldosterone

Estrogenic

Progesterone

 

 

   

   

 

Norethisterone

第一代

 

 

   

 

Levonorgestrel

(LNG)

第二代

 

 

  最強

     

Desogestrel

第三代(栓塞風險最高)

 

 

     

Gestodene(GSD)

第三代

 

  

   

   

Cyproterone acetate(CPA)

Diane成分

 

 

   

    最強

(治療青春痘)

   

Drospirenone

(DRSP) 

第四代

YAZ的黃體素

 

 

   

(治療青春痘)

   

  (改善水腫)

 

 

                 

 

 

 

 

★黃體素整理

1.第一代黃體素:

norethindrone acetate、ethynodiol diacetate、lynestrenol、norethynodre

2.第二代黃體素:

活性較強,較低的劑量就有避孕效果,如 levonorgestrel(LNG)

LNG 由 testosterone 的結構修飾而來因此有最強的 Androgen 活性

3.第三代黃體素:

主要特點為減低 androgen 活性,以減少如痤瘡、多毛症等副作用

如 desogestrel、gestodene、norgestimate

4.未分類或第四代黃體素:

增加 antiandrogen(抗痤瘡)及 antialdosterone(抗水腫)的能力

如 drospirenone (DRSP)、cyproterone acetate(CPA)

DRSP 從 spironolactone 的結構修飾而來可anti-aldosterone(抗水腫)

CPA 則擁有最強的 antiandrogen (抗痤瘡)能力

 

 

延伸閱讀

 

◆藥學筆記◆心衰竭藥物治療

 

◆藥學筆記◆類固醇藥膏

 

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